第九章 鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜藥:輕度抑制中樞,緩解或消除煩躁不安。 催眠藥:促進和維持近似生理睡眠。
正常生理性睡眠可分為慢波睡眠(非快動眼睡眠,NREMS)和快波睡眠(快動眼睡眠,REMS)。
一、苯二氮卓類
長效類:T1/2>24h,地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效類:T1/2:6-24h,硝西泮;
短效類:T1/2 <6h,三唑侖、奧沙西泮 、艾司 唑侖
★【藥理作用】
1.抗焦慮作用:小于鎮(zhèn)靜劑量就有明顯抗焦慮作用,可能作用機制:抑制大腦、邊緣系統(tǒng)中腦的過度活動。
2.鎮(zhèn)靜催眠作用:入睡潛伏期↓ ,夜間覺醒次數(shù)↓,睡眠時間↑,醒后自覺恢復精力。
抑制慢波睡眠的深睡時相,但停藥后反跳較輕,無麻醉作用。
3.抗驚厥與抗癲癇作用:緩解、消除驚厥;抑制癲癇灶異常放電的擴散。
4.中樞肌松作用:抑制脊髓神經(jīng)元多突觸反射。
★作用機制:BDZ與GABAA 受體(γ亞單位)結合→增強中樞抑制性遞質GABA與受體(α,β亞單位)的親和力→ Cl-通道開放 → Cl-內流↑ → 突觸后膜超極化→ 神經(jīng)系統(tǒng)興奮性↓
主要作用部位:抗焦慮——大腦皮層、邊緣系統(tǒng)、中腦;催眠——腦干
▲【臨床應用】1.抗焦慮;2.失眠;3.手術前鎮(zhèn)靜
4.癲癇持續(xù)狀態(tài):地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥
5.驚厥:臨床用于破傷風、子癇、小兒高燒驚厥、藥物中毒驚厥。
【不良反應】頭昏、嗜睡、乏力、記憶力下降、共濟失調等;靜脈注射過快可抑制呼吸和心血管系統(tǒng)。
易透過胎盤到達胎兒,臨產婦禁用;易經(jīng)乳汁排出,哺乳婦禁用;肝功能減退者、老人慎用。
二、巴比妥類
1.脂溶性越大作用越快越強,苯巴比妥<巴比妥<戊巴比妥<異戊巴比妥<可可巴比妥<硫噴妥鈉;
2.容易產生依賴性及耐受性;3.過量易導致呼吸麻痹;4.主要用于抗驚厥治療
可縮短REMS,改變正常睡眠模式,停藥REMS易反跳性延長,伴多夢。
苯二氮卓類與巴比妥類的比較
巴比妥類 苯二氮卓類
縮短REM +++ +
后遺作用 ++ ±
麻醉作用 有 無
安全度 較小 大
依賴性 較大 較輕
誘導肝藥酶 ++ —
三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥
水合氯醛 :催眠——維持6~8h ;抗驚厥——用于各種驚厥
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(責任編輯:lqh)